2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0327
    Irsogladine

    伊索拉定

    		Inhibitor 99.97%
    Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
    Irsogladine
  • HY-B1209
    Etofylline

    乙羟茶碱

    		Inhibitor 99.72%
    Etofylline (7-(β-Hydroxyethyl) theophylline) 是一种可口服的支气管扩张药，并有抗炎效果。Etofylline 通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP (环磷酸腺苷) 的降解，导致平滑肌松弛，减少炎症反应，改善呼吸道功能。Etofylline 影响斑马鱼胚胎的发育。
    Etofylline
  • HY-103493
    TAK-915 Inhibitor 99.74%
    TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
    TAK-915
  • HY-136569
    DSR-141562 Inhibitor 99.98%
    DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
    DSR-141562
  • HY-119372
    TDP1 Inhibitor-1 Inhibitor 99.81%
    TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂，IC50 值为 7 μM。
    TDP1 Inhibitor-1
  • HY-N1860
    3-O-Methylquercetin

    3-O-甲基槲皮素

    		Inhibitor 99.98%
    3-O-Methylquercetin 是 cAMP 和 cGMP-磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂，IC50 分别为 13.8 μM 和 14.3 μM。3-O-Methylquercetin 是 β-分泌酶的抑制剂，IC50 为 6.5 μM。3-O-Methylquercetin 可以对抗氧化损伤导致的神经元死亡，具有神经保护的作用。3-O-Methylquercetin 对脊髓灰质炎病毒、柯萨奇病毒和人鼻病毒具有较强的抗病毒活性。3-O-Methylquercetin 具有抗炎和松弛气管的作用，可用于炎症疾病和哮喘的研究。
    3-O-Methylquercetin
  • HY-136637
    NPD-001 Inhibitor 99.50%
    NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
    NPD-001
  • HY-15178
    Oglemilast Inhibitor 98.00%
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
    Oglemilast
  • HY-100936
    Etazolate hydrochloride Inhibitor 98.00%
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride
  • HY-N2038
    3,​5,​6,​7,​8,​3',​4'-​Heptemthoxyflavone Inhibitor 99.85%
    3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮，是口服有效的 CREB 激活剂，具有抗肿瘤和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性，增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 通过 cAMP/ERK/CREB 信号通路，诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 表达，降低 C6 胶质瘤中磷酸二酯酶活性。
    3,​5,​6,​7,​8,​3',​4'-​Heptemthoxyflavone
  • HY-70069
    GSK256066 Trifluoroacetate Inhibitor 99.54%
    GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂，抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
    GSK256066 Trifluoroacetate
  • HY-14254A
    Olprinone

    奥普力农

    		Inhibitor 99.29%
    Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone 具有抗炎活性。
    Olprinone
  • HY-12318G
    IBMX (GMP)

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		Inhibitor
    IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。
    IBMX (GMP)
  • HY-135053
    Autotaxin-IN-3 Inhibitor 98.24%
    Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。
    Autotaxin-IN-3
  • HY-114303
    CM-675 Inhibitor 99.53%
    CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
    CM-675
  • HY-100326
    PDE7-IN-3 Inhibitor 99.94%
    PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂，具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
    PDE7-IN-3
  • HY-90009
    Nortadalafil

    去甲基他达那非

    		Inhibitor 99.71%
    Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是一种高选择性的 PDE5 抑制剂，是一种能够在保健食品中检测到的 Tadalafil (HY-90009A) 类似物。Nortadalafil 用于勃起功能障碍 (ED) 研究。Nortadalafil 可以通过闭合双酮哌嗪环高产合成。Nortadalafil 有望用于肺动脉高压的研究。
    Nortadalafil
  • HY-100933
    MY-5445 Inhibitor 99.86%
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-B0809R
    Theophylline (Standard)

    茶碱（标准品）

    		Inhibitor 99.99%
    Theophylline (Standard) 是 Theophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline (Standard)
  • HY-117605
    N-Desmethyl Sildenafil Inhibitor 99.86%
    N-Desmethyl Sildenafil (Desmethylsildenafil) 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。
    N-Desmethyl Sildenafil
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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